Контролок

Узнайте цены и где купить Контролок

Аналоги препарата

Латинское название

Controloc

Действующее вещество

Пантопразол*(Pantoprazolum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
пантопразола натрия сесквигидрат 22,57 мг
(соответствует 20 мг пантопразола)  
пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг
(соответствует 40 мг пантопразола)  
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный; маннитол; кросповидон; повидон К90; кальция стеарат; вода очищенная  
оболочка: гипромеллоза 2910; повидон К25; титана диоксид (Е171); оксид железа желтый (Е172); пропиленгликоль; эудрагит L 30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат); триэтилцитрат  
коричневые чернила Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки  — шеллак (shellac); оксид железа (Е172) красный, CL 77491; оксид железа (Е172) черный, CL 77499; оксид железа (Е172) желтый, CL 77492; соевый лецитин; диоксид титана (Е171) CL 77891; диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан)  
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активное вещество:  
пантопразол натрия сесквигидрат 45,1 мг
(соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг)  
вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг; натрия гидроксид — 0,24 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки: двояковыпуклые овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20» для дозировки 20 мг, «Р40» — для дозировки 40 мг.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: белая или почти белая сухая субстанция.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее протонный насос .

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н + + -АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг препарата Контролок ® антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса препарат Контролок ® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому препарат Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика

Таблетки

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 или 40 мг. В среднем, C max , равная 1–1,5 мкг/мл, достигается через 2–2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0–3,0 мкг/мл — через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

V d составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

T 1/2  — 1 ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и С max .

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T 1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулируется.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T 1/2 увеличивается до 3–6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7–9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. AUC увеличивается в 3–5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5–7 раз (для дозировки 40 мг). С max увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение AUC и С max у пожилых людей не является клинически значимым.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения

V d составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

T 1/2 препарата — 1 ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после в/в применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.

Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. T 1/2 метаболита — около 1,5 ч.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T 1/2 пантопразола является коротким.

Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T 1/2 основного метаболита замедляется (2–3 ч), экскреция идет все еще достаточно быстро и т.о. кумулирование не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T 1/2 увеличивается до 7–9 ч и AUC увеличивается в 5–7 раз, C max увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение AUC и С max у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания препарата

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь);

синдром Золлингера-Эллисона;

эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Дополнительно для порошка для приготовления раствора для в/в введения: лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Противопоказания

гиперчувствительность;

диспепсия невротического генеза (таблетки).

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.

Побочные действия

При приеме препарата Контролок ® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Назначение пантопразола может сопровождаться перечисленными ниже побочными реакциями.

Типичные (>1/100, <1/10)  — боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.

Нетипичные (>1/1000, <1/100)  — тошнота/рвота, головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь.

Редкие (>1/10000, <1/1000)  — сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, особенно у пациентов, предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Очень редкие (<1/10000, включая отдельные случаи)  — лейкопения, тромбоцитопения; тромбофлебит в месте введения (порошок для приготовления раствора для в/в введения); периферические отеки; тяжелое гепатоцеллюлярное повреждение, приводящее к желтухе с или без печеночной недостаточности; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; повышение температуры тела; миалгия, интерстициальный нефрит; крапивница, ангиоэдема; тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Контролок ® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол).

Контролок ® , в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

- пациентам с заболеваниями ССС, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), БКК (нифедипин), β-адреноблокаторы (метопролол);

- пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;

- пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);

- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;

- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;

- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;

- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон;

- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС): по 40–80 мг/сут. Курс лечения — 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 нед — при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.

Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации:

1) Контролок ® по 20 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;

2) Контролок ® по 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;

3) Контролок ® по 20 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения — 7–14 дней.

Рефлюкс-эзофагит: по 20–40 мг/сут. Курс лечения — 4–8 нед. Противорецидивное лечение — по 20 мг/сут.

Синдром Золлингера-Эллисона: по 40–80 мг/сут. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу — 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori , когда и пожилые пациенты должны применять препарат Контролок ® 40 мг 2 раза в сутки.

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз в сутки, препарат Контролок ® следует принимать утром. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема таблеток Контролок ® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения.

В/в применение препарата Контролок ® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок ® в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Контролок ® .

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): препарат Контролок ® назначают по 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Контролок ® .

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл физиологического раствора натрия хлорида добавляют в пузырек, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы.

Раствор для в/в введения должен иметь рН, равный 9. Введение препарата следует производить в течение 2–15 мин.

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 3 ч после приготовления.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок ® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Перед началом лечения препаратом Контролок ® следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.

В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пожилых пациентов и лиц с нарушенной почечной функцией.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок ® необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 20 мг и 40 мг: в блистерах, вложенных в складывающуюся картонную обложку, по 5 или 7 шт.; в пачке картонной 3 (по 5 шт.), 1 или 4 (по 7 шт.) блистера; или в блистерах из фольги алюминиевой и ПВХ по 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения, 40 мг: во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновыми пробками и обжатых колпачками алюминиевыми с дисками из полипропилена серого цвета, по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон.

Производитель

Никомед ГмбХ Бик-Гульден-Штрассе, 2, Д-78467, Констанц, Германия.

Адрес производственной площадки. Леницштрассе, 70–98, 16515, Ораниенбург, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО Никомед Дистрибъюшн Сентэ. 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

russia@nycomed.com; www.nycomed.ru.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

3 года.