Эдицин

Аналоги препарата

Латинское название

Edicin ®

Действующее вещество

Ванкомицин*(Vancomycinum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
активное вещество:  
ванкомицина гидрохлорид 0,5 г
  1 г
(эквивалентно 500000 МЕ или 1000000 МЕ ванкомицина соответственно)  

Описание лекарственной формы

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное .

Фармакодинамика

Ванкомицин представляет собой трициклический гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis . Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Действует бактерицидно на большинство грамположительных микроорганизмов: стафилококки, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermis (в т.ч. метициллинорезистентные штаммы); стрептококки ( Streptococcus pyogenes, S.pneumonia, S.agalactiae , включая штаммы резистентные к пенициллину), энтерококки ( E. faecalis ) и Listeria spp., Corynebacterium spp., Clostridium spp., Actinomyces spp .

Ванкомицин не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками. Развитие резистентности стафилококков в течение терапии встречается редко. Значение МПК для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов — менее 5 мкг/мл, для толерантного Staphylococcus aureus  — в пределах 10–20 мкг/мл.

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, грибов, микобактерий.

Фармакокинетика

В/в введение 0,5 г ванкомицина обеспечивает концентрацию в плазме около 33 мкг/мл через 1 ч; при введении 1 г она в 2 раза выше. Пиковые концентрации в плазме крови, равные 20–50 мкг/мл, создаются через 1 ч после инфузии.

Через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина составляет 5–10 мкг/мл. Ванкомицин легко проникает в жидкости организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную). В мозг хорошо проникает только при воспалении мозговых оболочек.

75–90% препарата выводится почками (клубочковая фильтрация); от 40 до 100% введенной дозы выводится в мочу в неизмененном виде. В незначительных количествах может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

T 1/2 ванкомицина при нормальной функции почек составляет 4,7–11,2 ч. При дисфункции почек экскреция ванкомицина замедляется, т.о. для пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.

Показания препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами:

эндокардит;

сепсис;

инфекции ЦНС (менингит);

инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония);

инфекции кожи и мягких тканей;

в случаях аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

стафилококковый энтероколит (пероральное введение);

псевдомембранозный колит (пероральное введение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ванкомицину.

С осторожностью . Ввиду возможного развития ототоксических и нефротоксических эффектов ванкомицин с осторожностью назначается пациентам с ослабленным слухом и почечной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ванкомицин следует назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эдицин ® проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата.

Побочные действия

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения препарата) : анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, зуд, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. После прекращения инфузии подобные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться в течение нескольких часов.

Со стороны органов чувств : снижение слуха, вертиго.

Со стороны мочевыводящей системы : нефротоксичность (вплоть до почечной недостаточности — возникает в случае принятия больших доз ванкомицина), проявляется в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редкие случаи интерстициального нефрита отмечены у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и у больных с почечной дисфункцией в анамнезе. При отмене ванкомицина почечная функция нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов.

Со стороны органов кроветворения : обратимая нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.

Со стороны органов пищеварения : тошнота, рвота, понос. Тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита.

Со стороны кожных покровов : кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпителиальный некроз, васкулит.

Местные реакции (при нарушении правил инфузии) : тромбофлебит, некроз тканей в месте введения.

Взаимодействие

Необходим тщательный контроль состояния пациента при одновременном назначении ванкомицина и других нейротоксических и/или нефротоксических препаратов, в частности этакриновой кислоты, аминогликозидных антибиотиков, нейромышечных блокаторов, цисплатина.

Одновременное назначение ванкомицина и анестетиков увеличивает риск возникновения гипотензии, эритемы, крапивницы, пруритов; также возможно развитие анафилактоидных реакций.

Раствор ванкомицина имеет кислый рН, смешивание с другими растворами может привести к физической или химической нестабильности. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Не рекомендуется одновременное применение с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.

Антигистаминные ЛС могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Не рекомендуется одновременное назначение ванкомицина с потенциально ототоксичными ЛС в связи с возможным усилением ототоксического эффекта.

Способ применения и дозы

В/в.

Ванкомицин не предназначен для в/м и болюсных инъекций, применяется в/в инфузионно.

Взрослые

Обычная доза составляет 0,5 г в/в инфузионно каждые 6 ч или 1 г каждые 12 ч. Назначается в виде медленной инфузии со скоростью не более 10 мг/мин в течение 60 мин или более. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.

Дети

Новорожденные до 7 дней жизни: начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч.

Дети до 1 мес: 10 мг/кг каждые 8 ч.

Дети от 1 мес и старше: рекомендуемая доза 40 мг/кг в день, разделенная на индивидуальные введения каждые 6 ч.

Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2,5–5 мг/мл. Инфузия проводится в течение 60 мин или более.

Максимальная однократная доза для ребенка составляет 15 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг и не должна быть выше суточной дозы для взрослого (2 г).

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности. Начальная доза составляет 15 мг/кг, далее интервал между дозированием определяется в соответствии с Cl креатинина.

Дозировки ванкомицина для пациентов с почечной недостаточностью

Cl креатинина, мл/мин Доза ванкомицина, г Интервал между дозами
>80 0,5 или 1 12 ч
80–50 1 24 ч
50–10 1 3–7 сут
<10 (анурия) 1 7–14 сут

Разведение раствора

Развести 0,5 г содержимого флакона в 10 мл стерильной воды для инъекций или 1 г содержимого в 20 мл стерильной воды для инъекций для получения концентрации 50 мг/мл.

Необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 0,5 или 1 г ванкомицина, должны быть разведены как минимум в 100 или 200 мл растворителя соответственно.

Для разведения обычно используется 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций или 5% раствор глюкозы для инъекций.

Концентрация ванкомицина в приготовленном растворе не должна превышать 5 мг/мл.

Стабильность растворов

Растворы, приготовленные на основе 0,9% хлорида натрия или 5% глюкозы, могут храниться в холодильнике (2–8 °C) в течение 14 дней без значительной потери активности.

Растворы, приготовленные на основе следующих инфузионных жидкостей, могут храниться в холодильнике в течение 96 ч:

- 5% инъекционный раствор глюкозы и 0,9% инъекционный раствор хлорида натрия;

- инъекционный раствор Рингера с лактатом;

- инъекционный раствор Рингера с ацетатом;

- инъекционный раствор Рингера с лактатом и 5% инъекционный раствор глюкозы.

Пероральное применение

Содержимое флаконов может также быть использовано для перорального приема. Рекомендуемая доза 0,5 г разводится в 30 мл воды.

Разведенный раствор может назначаться для питья или вводиться пациенту через назогастральную трубку.

Сиропы и отдушки могут быть использованы для улучшения вкуса раствора для перорального приема.

Взрослые

Обычная суточная доза для введения внутрь для взрослых составляет 0,5–1 г, разделенная на 3–4 приема; курс — 7–10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Дети

Обычная суточная доза для детей составляет 40 мг/кг, разделенная на 3–4 приема, продолжительность курса — 7–10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Передозировка

В случае передозировки следует прекратить лечение или снизить дозу препарата. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина.

Лечение : симптоматическое.

Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.

Особые указания

Применять только в условиях стационара.

Ванкомицин вводится в/в медленно. Быстрое, в течение нескольких минут, введение, может вызвать падение АД и редко — остановку сердца.

Ванкомицин назначается в разведенном виде инфузионно, длительность инфузии не менее 60 мин (см. «Способ применения и дозы»).

Не применять в/м из-за болезненности инъекций и возможного развития некроза. Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть сведена к минимуму правильным разведением исходного раствора ванкомицина раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида и чередованием места инъекции.

Ванкомицин плохо всасывается после перорального приема, поэтому может назначаться перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile .

При назначении пациентам с дисфункцией почек необходима коррекция доз или увеличение интервалов между введениями.

Уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями необходимо также для недоношенных новорожденных, грудных детей и пациентов старше 60 лет; у данных пациентов следует регулярно контролировать плазменные концентрации ванкомицина.

При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контроль формулы крови, функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 0,5 г или 1 г. Во флаконе; по 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова 57, г. Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

2 года.