Баготирокс

Аналоги препарата

Латинское название

Bagothyrox

Действующее вещество

Левотироксин натрия*(Levothyroxinum natrium)

АТХ:

Фармакологическая группа

  • Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
левотироксин натрий 50 мкг
  100 мкг
  150 мкг
вспомогательные вещества: МКЦ; целлюлоза порошкообразная; лактозы моногидрат; магния стеарат; натрия кроскармеллоза; краситель хинолин желтый (табл. 50 мкг); краситель бриллиант блю (табл. 150 мкг)  

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мкг: прямоугольные таблетки желтого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах.

Таблетки 100 мкг: прямоугольные таблетки белого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах.

Таблетки 150 мкг: прямоугольные таблетки голубого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - тиреоидное .

Фармакодинамика

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и ТТГ гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7–12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается до 80% принятой дозы препарата почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. C max в сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т 3 ) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T 1/2 препарата — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T 1/2 укорачивается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

Показания препарата

гипотиреоз;

эутиреоидный зоб;

в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидивного зоба после резекции щитовидной железы;

рак щитовидной железы (после оперативного лечения);

диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);

в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

нелеченный тиреотоксикоз;

острый инфаркт миокарда, острый миокардит;

нелеченная недостаточность коры надпочечников.

С осторожностью: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе); артериальная гипертензия; аритмия; сахарный диабет; тяжелый длительно существующий гипотиреоз; синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Побочные действия

При правильном применении под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Взаимодействие

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином натрия, а также при изменении режима его дозирования.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т 4 ).

Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксинсвязывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов. Соматотропин, при одновременном применении с левотироксином натрия, может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний (табл. 1–3).

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет, при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний, Баготирокс назначают в суточной дозе 1,6–1,8 мкг/кг; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный» вес.

Таблица 1

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе

Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет Начальная доза: женщины — 75–100 мкг/сут,
мужчины — 100–150 мкг/сут
Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет Начальная доза — 25 мкг/сут.
Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ в крови.
При появлении или ухудшении кардиальных симптомов провести коррекцию кардиальной терапии

Таблица 2

Рекомендуемые дозы для лечения врожденного гипотиреоза

Возраст Суточная доза, мкг Доза в расчете на массу тела, мкг/кг
0–6 мес 25–50 10–15
6–12 мес 50–75 6–8
1–5 лет 75–100 5–6
6–12 лет 100–150 4–5
>12 лет 100–200 2–3

Таблица 3

Показания Рекомендуемые дозы, мкг/сут
Лечение эутиреоидного зоба 75–200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба 75–200
В комплексной терапии тиреотоксикоза 50–100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы 150–300
Тест тиреоидной супрессии Баготирокс За 4 нед до теста За 3 нед до теста За 2 нед до теста За 1 нед до теста
75 75 150–200 150–200

Грудным детям суточную дозу Баготирокса дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым, длительно существующим гипотиреозом лечение начинают с особой осторожностью, с малых доз (12,5 мкг/сут), увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени (на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед) и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе Баготирокс принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Баготирокс используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Передозировка

Симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея.

Лечение: в зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Особые указания

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию ГКС следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности. Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мкг, 100 мкг и 150 мкг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминия. По 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Производитель

«Кимика Монтпеллиер С.А.»

Виррей Линиерс 673-С1220ААС, Буэнос-Айрес, Аргентина.

Претензии потребителей направлять в Московское представительство частной компании с ограниченной ответственностью «Би-Си ФАРМА Б.В.» (Нидерланды):

119435, Москва, ул. Малая Пироговская, 16, оф. 61.

Тел./факс: (495) 648-39-47.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

2 года.